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C-5位上的双取代基引入脂溶性,增加药物的脂水分配系数,有助于药物穿透血脑屏障,发挥中枢抑制作用。如果C-5位只有单取代基或无取代基,会烯醇化呈现出一定的酸性,以例子型存在导致脂溶性不足,药物难以进入中枢神经系统。
结构中含有硫代基(-S),增加了极高的脂溶性,高脂溶性使其快速穿过血脑屏障,导致很快起效,但由于分布到外周组织(如脂肪组织)迅速,药效很快终止,导致作用时间超短。
第一种情况:直接与三氯化铁进行反应,阿司匹林没有水解故没有酚羟基,与FeCl₃反应不显颜色。而对乙酰氨基酚中的酚羟基直接与FeCl₃反应显蓝紫色,故以此区分。第二种情况:若将阿司匹林进行加热水解,再与三氯化铁进行反应,显紫堇色,与对乙酰氨基酚的蓝紫色不同,故也可区分。
影响药物水解反应的外界因素:水分:水分是药物水解的必要条件,水分可直接参与水解反应。温度:温度升高,药物的水解反应速度加快。
溶液酸碱性:一般情况下,溶液的pH增大,药物的水解反应速度加快。重金属离子:一些重金属离子(如Cu、Fe3+、Zn2+等)可以促使药物发生水解。防止水解反应所采取的措施。避免与水接触,易水解药物制成粉针剂;放在阴凉处进行保存,控制存放温度;选择合适pH的溶剂;加入金属掩蔽剂(比如EDTA-2Na)。
大爷家的阿司匹林已经变质,不能服用了;阿司匹林长期放置水解生成水杨酸,水杨酸含有游离的酚羟基,在光照、加热等条件下容易氧化变黄。
拮抗H1受体:阻断过敏反应中释放的组胺与H1受体的结合。
西替利嗪属于非镇静性抗过敏药物,其结构使其具有高选择性且较低的中枢抑制作用,适合司机等需要保持清醒的职业人群。如果擅自服用其他抗过敏药物(其他非镇静性抗过敏药物:苯海拉明、酮替芬、赛庚定),可能导致中枢抑制作用增强,引发严重副作用,如过度镇静、嗜睡。
青霉素钠属于β-内酰胺类抗生素中的青霉素类抗生素。
不合理。青霉素钠含有β-内酰胺环,对酸对碱很敏感,在碱性环境中则容易发生水解开环,导致结构被破坏。青霉素钠与碳酸氢钠直接配伍使用,碱性环境会破坏青霉素钠的结构,导致药物失效。