靶向给药制剂指能选择性地将药物定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的药物载体系统。也称为靶向载体或靶向药物输送系统( targete

被动靶向制剂又称自然靶向制剂，是指载药微粒被单核—巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，经过正常生理过程转运到肝、脾等器官，很难达到其他部位。

主动靶向制剂是指用修饰的药物载体作为药物“导弹”，将药物定向地输送到靶区浓集而发挥药效。修饰后的载药微粒，不被巨噬细胞摄取，改变了微粒在体内的自然分布而直接到达特定靶部位。还可将药物修饰成前体药物，在特定的靶部位被激活发挥药效。

物理化学靶向制剂是指用物理化学方法使药物在靶区发挥药效。如磁导向制剂是用磁性材料与药物制成的制剂，该制剂进入体内后，在体外磁场的引导下，通过血管抵达并定位于靶区发挥药效。