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下面哪个药物的作用与受体无关 (　　)

下列哪一项不属于药物的功能 (　　) (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (　　)

凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (　　)

硝苯地平的作用靶点为 (　　)

根据名称，就可以写出化学结构式。 (　　) 第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 BA. 绿色络合物 B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 CA. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4. 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5. 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 B（含图）A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、HD. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH36. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂7. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基9. 造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应10. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、配比选择题 A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5丙胺 D2. 5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮 A3. 1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B5. 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体1.美沙酮 A 2. 氯丙嗪 B 3.普罗加比 E4. 茶碱 D 5. 唑吡坦 C A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 C3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B三、比较选择题

试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。. 镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。10. 请叙述说普罗加比（Pragabid 外周神经系统药物一、单项选择题1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 (　　)

下列与Adrenaline不符的叙述是 C

苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastin 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。、Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。 12655555557520（含图）2. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。2、生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylat x=吸电子基团四章循环系统药物一、单项选择题1. 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 (　　)五、问答题1. 以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。3. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。4. 简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。5. Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。6. 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。7. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

下列哪一项不是药物化学的任务 (　　) (1) (　　)药品通用名 (　　)INN名称 (　　)化学名 (　　)商品名 (　　)俗名

为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。4. 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ . 阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。5. 从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。6. 从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。七章抗肿瘤药一、单项选择题1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括(　　)A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E .硝基咪唑类2.环磷酰胺的毒性较小的原因是(　　)A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广3.阿霉素的主要临床用途为(　　)A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于(　　)A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是(　　)A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7. 氮甲的理化性质为(　　) A 与茚三酮试剂作用产生紫色 B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 C 可溶于水,不溶于乙醇 D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性 E 在空气及日光下稳定 8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物(　　)A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌9.氢氯噻嗪的性质为(　　) A 与苦味酸形成沉淀 B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色 C 为淡黄色结晶性粉末,微臭 D 在碱性溶液中可释放出甲醛 E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色 10.下列哪个药物不是抗代谢药物(　　)A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的(　　)A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺(　　) A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药 C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 13. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符(　　) A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇 C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀 D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭 E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色 14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关(　　) A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药 C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀 E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀 15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符(　　) A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇 B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀 C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀 D 可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸 E 属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂二、配比选择题A. 伊立替康 B. 卡莫司汀 C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂 (　　) 2. 为氮芥类烷化剂 (　　)3. 为亚硝基脲类烷化剂 (　　) A. 结构中含有1，4-苯二酚 ? B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 ?D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤 (　　) 2. 硫酸长春碱 (　　)3. 米托蒽醌 (　　) 4. 卡莫司汀 (　　) 5. 白消安 (　　) 三、比较选择题A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 (　　)2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 (　　)3. 主要用于治疗急性白血病 (　　) 4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 (　　)5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 (　　) A. 喜树碱 B. 长春碱 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 (　　)2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 (　　)3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 (　　)4. 为天然的抗肿瘤生物碱 (　　)5. 结构中含有吲哚环 (　　) 五、问答题1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？答：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。 2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团，取代生物机体的本源代谢物。如腺嘌呤和鸟嘌呤是DＮA的组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物，干扰DNA的正常代谢。 3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。 4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%32207201672590（含图）的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。 5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。答：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。（含图）氮芥类化合物分子由两部分组成：烷基化部分是抗肿瘤的功能基载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质 34239205060315（含图）第八章抗生素一、单项选择题1) 化学结构如下的药物是(　　)A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩2) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(　　)A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3) β-内酰胺类抗生素的作用机制是(　　)A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成4) 氯霉素的化学结构为(　　) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素(　　)A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类6) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(　　)A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素E. 阿莫西林7) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是(　　) 9) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是(　　)A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星10) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素(　　)A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素E. 亚胺培南二、配比选择题 1) （含图）（含图）（含图）1. 头孢氨苄的化学结构为 B 2. 氨苄西林的化学结构为 C3. 阿莫西林的化学结构为 A 4. 头孢克洛的化学结构为 D5. 头孢拉定的化学结构为 E2)A. 泰利霉素 B. 氨曲南 C. 甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素1. 为氨基糖苷类抗生素 D 2. 为四环素类抗生素 E3. 为大环内酯类抗生素 B 4. 为b-内酰胺抗生素 A5. 为氯霉素类抗生素 C3) A. 氯霉素 B. 头孢噻肟钠 C. 阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸1. 可发生聚合反应 C 2. 在pH2～6条件下易发生差向异构化 D3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B4. 以1R，2R（-）体供药用 A 5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 A三、比较选择题1) A. 阿莫西林 B. 头孢噻肟钠 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 易溶于水 B 2. 结构中含有氨基 C3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 A4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 C5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍 B2) A. 罗红霉素 B. 柔红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 为蒽醌类抗生素 B 2. 为大环内酯类抗生素 A3. 为半合成四环素类抗生素 D 4. 分子中含有糖的结构 C 5. 具有心脏毒性 B五、问答题1) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。1) 天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。2) 由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；(2)将C -9上的肟还原后，再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应，形成噁嗪环，得到地红霉素；(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N一甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素；(4)在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；(5)将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。3) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。3）奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂，可与多数β-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。4) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？4）由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？ 5) 氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物)，再采用诱导结晶法进行拆分，得到D(-)-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为lR，2R(-)即D(-)苏阿糖型。6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。6) 耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，如阿莫西林、羧苄西林等。7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？7) 四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。 1) 喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响。所以此类药物的说明书注明，16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。2) 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。3) 诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是1位上的取代基不同，但却完全是采用不同的合成路线，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离子，但却难以得到环丙基正离子，所以采用不同的合成路线。若以溴代环丙烷作为亲电试剂，则由于在SN2亲核反应中形成的过渡状态不稳定导致环丙烷开环。4) 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立抗代谢学说，为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。5) 抗疟药物源于天然产物奎宁，通过对其研究改造得到一系列抗疟药物，特别是从其发现起易代谢部位，对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。此外，简化天然产物结构也得到较好抗疟药物，如青蒿素。6) 抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处，因此对人体的毒性相对较小。而病毒是利用人体的宿主细胞，自身没有其代谢复制途径。因而发展速度较慢。抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。7) 磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。

药品说明书上采用的名称 (B)

可以申请知识产权保护的名称 (A)

根据名称，药师可知其作用类型 (B)

医生处方采用的名称 (A)

试说明地西泮的化学命名。含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓 2H-苯并二氮杂卓 3H-苯并二氮杂卓地西泮此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(　　)表示。故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。

对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D)

Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)

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